Фуцис: инструкция по применению, состав, свойства таблеток, аналоги

Фуцис обладает антимикотической активностью и применяется для системной терапии грибковых инфекций. У медикамента довольно широкий список показаний. Применять его следует по инструкции, предварительно ознакомившись с противопоказаниями и возможностью совмещения с прочими лекарствами. Во время лечения возможно проявление побочных реакций.

Состав, форма выпуска

Лекарственным веществом для таблеток служит флуконазол. В одной пилюле он может содержаться в объеме 50, 100, 150 или 250 мг.

Считаете ли вы, что грибок ногтей это прежде эстетическая проблема?

Остальной состав медикамента представлен вспомогательными компонентами:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• повидон;
• лактоза;
• стеарат магния;
• тальк;
• кроскармеллоза натрия;
• примогель.

Таблетки имеют белый цвет, круглую форму и скошенные края. На одной стороне выполнена линия разлома.

Таблетки помещают в блистере. В такой упаковке их может быть 4 штуки. Пилюли 150 мг реализуют также по 1 или 2 штуки, а 50 и 100 мг – по 10 штук в блистере. В любом случае первичную упаковку помещают в пачку из картона и прикладывают инструкцию.

Действие препарата

Медикамент является антимикотическим средством, применяется для системной терапии и относится к производным триазола. Препарат является сильным селективным блокатором микотических ферментов, которые участвуют в синтезе стерола. Лекарственное вещество подавляет специфические процессы, связанные системой цитохрома P450, что нарушает биосинтез эргостерола.

Антимикотическая активность препарата распространяется на следующие патогены:

• вида Candida;
• некоторые эндемичные плесневые грибы;
• криптококки;
• возбудители бластомикоза, кокцидиомикоза, гистоплазмоза, паракокцидиоидоза.

Регулярный прием 50 мг лекарственного вещества в течение 4 недель не отражается на уровне тестостерона и эндогенных стероидов. При суточной дозировке до 400 мг уровень эндогенных стероидов и адренокортикотропный гормон испытывают определенное влияние, но клинического значения он не имеет.

Лекарственному веществу свойственно хорошее всасывание, а системная биодоступность составляет более 90%. Всасывание элемента не зависит от приема пищи.

Максимальной концентрации в плазме лекарственное вещество достигает в среднем в течение часа. Плазменная концентрация соответствует принятой дозе. Связывание с плазменными белками незначительное – до 12%.

Лекарственное вещество отличается хорошим проникновением в различные жидкости организма. Оно распределяется пропорционально общему содержанию воды. На фоне грибкового менингита лекарственное вещество, проникая в спинномозговую жидкость, достигает в ней концентрации, составляющей 80% от плазменной концентрации.

Метаболизм лекарственного вещества незначителен. С мочой выводится только 11% измененного элемента. Полувыведение из плазмы занимает примерно 30 часов. Большую часть лекарства выводят почки, причем 80% его остается в неизменном виде.

На фоне тяжелой почечной недостаточности полувыведение лекарственного вещества может занимать в 3 раза больше времени. В этом случае требуется снижение дозировки препарата.

Показания к применению

Медикамент используется для лечения и профилактики различных микотических поражений, включая инвазивные патологии. В качестве терапии препарат показан в следующих случаях:

• криптококкоз;
• кандидозы инвазивного характера;
• кокцидиоидомикоз;
• атрофический кандидоз хронического характера, когда стоматологические гигиенические средства для местного применения неэффективны;
• кожно-слизистый кандидоз, включая его хронические формы, поражение пищевода, ротоглотки;
• вагинальный кандидоз острой или рецидивирующей формы при неуместности местной терапии;
• различные дерматомикозы при неуместности системной терапии, включая поражение паховой области, стоп, гладкой кожи, отрубевидный лишай;
• кандидозный баланит при неуместности местной терапии;
• онихомикозы.

В профилактических целях Фуцис применяют для предупреждения следующих патологических состояний:

• рецидивы криптококкоза, когда риск его развития высок;
• рецидивы кандидозной инфекции, поражающей ротоглотку или пищевод, на фоне ВИЧ-инфекции с высоким риском подобных поражений;
• рецидивирующий вагинальный кандидоз, с частотой за год в 4 и более эпизодов;
• кандидозы, сопровождающие длительную нейтропению.

Детям препарат назначают в том возрасте, когда ребенок может безопасно проглатывать таблетки, то есть обычно с 5 лет. В детском возрасте прием медикамента необходим в следующих случаях:

• слизистые кандидозы;
• кандидозы инвазивного характера;
• криптококкоз;
• профилактика кандидозных инфекций на фоне пониженного иммунитета;
• поддерживающая терапия, предупреждающая рецидивы криптококковой инфекции при высоком риске их развития.

Инструкция по применению

Медикамент предназначен для перорального применения, причем осуществлять его можно независимо от приемов пищи. Для определения оптимальной суточной дозировки необходимо учитывать тип и тяжесть микотического поражения.

Принимать Фуцис следует до тех пор, пока не исчезнут все клинические и лабораторные признаки инфекции. Если прекратить лечение слишком рано, то заболевание может вернуться, а патоген выработает устойчивость к препарату.

Лечение и профилактика микотических инфекций у взрослого пациента осуществляется по следующим принципам:

• При криптококковом менингите лекарство начинают принимать с нагрузочного объема в 400 мг. Со второго дня приступают к поддерживающему лечению, принимая препарат по 200-400 мг. Средняя продолжительность терапевтического курса составляет 1,5-2 месяца. При создании инфекцией угрозы жизни суточную дозу допустимо увеличить до 800 мг.
• Чтобы предупредить рецидив патологии при высоком риске его развития, необходима поддерживающая терапия. С этими целями следует применять 200 мг препарата в день. Продолжительность приема не ограничивается.
• Для лечения кокцидиоидомикоза принимают по 200-400 мг лекарства в сутки. Продолжительность терапевтического курса может составлять от 11 месяцев до 2 лет. При тяжелом состоянии пациента лечение может занять больше времени. При некоторых формах инфекции дозировку увеличивают до 800 мг в день.
• При инвазивных кандидозах лечение начинают с нагрузочной дозы в 800 мг, а на второй день ее сокращают вдвое. Когда будут получены отрицательные результаты лабораторных анализов и признаки инфекции исчезнут, терапию следует продолжать еще полмесяца.
• Лечение кандидоза ротоглотки назначают с нагрузочной дозы в 200-400 мг, а со второго дня ее сокращают наполовину. Продолжительность терапевтического курса составляет 1-3 недели, но на фоне тяжелого иммунодефицита может быть пролонгирована.
• При кандидозе пищевода необходимо действовать по такой же схеме, но лечение занимает от 2 недель до месяца, пока не будет достигнута ремиссия. При тяжелом иммунодефиците длительность терапии может быть увеличена.
• При хронических кожно-слизистых кандидозах в день нужно принимать по 50-100 мг лекарства. Лечение может занять 4 недели либо дольше в случае тяжелого иммунодефицита.
• Для лечения кандидурии в день принимают по 200-400 мг лекарства. Терапия занимает 1-3 недели, но при тяжелом иммунодефиците может быть более длительной.
• Чтобы предупредить кандидоз слизистых оболочек, необходимо принимать 100-200 мг лекарства в день либо 200 мг трижды за неделю. Если иммунитет подавлен, то терапия может продолжаться неограниченно.
• Если имеет место длительная нейтропения, то профилактику кандидозов проводят, принимая по 200-400 мг в день. Терапию начинают за несколько дней до развития такого состояния и продолжают неделю после того, как количество нейтрофилов достигнет определенного уровня.
• При лечении кожных кандидозов, микозов стоп и гладкой кожи, дерматомикозов паховой области следует принимать по 150 мг лекарства в день либо по 50 мг ежедневно. Лечение занимает от 2 недель до полумесяца, а при микозе может продолжаться полтора месяца.
• При отрубевидном лишае лечение занимает 1-3 недели. Принимать надо по 300-400 мг лекарства еженедельно.
• При онихомикозах применяют по 150 мг лекарства каждую неделю. Продолжительность терапии ориентируют на скорость отрастания ногтей. При онихомикозе на руках лечение обычно занимает от 3 месяцев до полугода, а на ногах – до года.

Детям в сутки допускается принимать не более 400 мг медикамента. Если ребенок старше 12 лет, то лечение ориентируют на показанную взрослым дозировку:

• 100 мг заменяют 3 мг на 1 кг;
• вместо 200 мг назначают 6 мг/кг;
• 400 мг заменяют 12 мг на 1 кг.

Если возраст ребенка составляет 5-11 лет, то Фуцис применяют по следующим схемам:

• При слизистом кандидозе лечение начинают с дозировки 6 мг на каждый килограмм веса. Со второго дня начинают поддерживающую терапию, сокращая эту дозировку вдвое.
• При инвазивных кандидозах и криптококковом менингите дозировку ориентируют на тяжесть патологии. Она может составлять 6-12 мг на 1 кг.
• Чтобы предупредить рецидивирующий криптококковый менингит при высоком риске его развития, прибегают к поддерживающей терапии, подразумевающей прием 6 мг лекарства на 1 кг веса.
• Для профилактики кандидоза при иммунодефиците ориентируются на выраженность и продолжительность индуцированной нейтропении. Суточная дозировка может составлять 3-12 мг на 1 кг веса.

В случае почечной недостаточности может потребоваться корректировка дозы Фуциса. Она не требуется, если нужен только разовый прием лекарства. При необходимости многократного применения медикамента начальная дозировка составляет 50-400 мг и рассчитывается по терапевтическим показаниям.

В дальнейшем надо ориентироваться на клиренс креатинина:

• менее 50 мл/мин – стандартная дозировка;
• более 50 мл/мин – половина стандартной дозы;
• при прохождении регулярного диализа – стандартная дозировка после каждой процедуры.

Несоблюдение рекомендованной дозы, частоты ее приема или продолжительности терапевтического курса может привести к неэффективности лечения и спровоцировать рецидив инфекции.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Абсолютным противопоказанием к применению Фуциса является индивидуальная непереносимость любого компонента из его состава. Запрещается также использовать препарат в сочетании с определенными медикаментами.

Во время применения Фуциса возможны различные побочные реакции:

• агранулоцитоз;
• анафилаксия;
• анемия;
• астения;
• болезненные ощущения в животе;
• вкусовые нарушения;
• гипергидроз;
• головная боль;
• головокружение;
• диарея;
• диспепсические расстройства;
• запор;
• зуд кожных покровов;
• крапивница;
• лейкопения;
• медикаментозный дерматит;
• метеоризм;
• миалгия;
• недомогание;
• нейтропения;
• парестезия;
• повышение некоторых показателей гепатобилиарной системы;
• пониженный аппетит;
• почечная недостаточность;
• рвота;
• спазмы;
• сухость во рту;
• сыпь;
• тахикардия пируэтного типа;
• тошнота;
• тремор;
• тромбоцитопения;
• удлиненный интервал QT.

Передозировка Фуцисом может привести к галлюцинациям и параноидальному поведению. В случае превышения дозы нужно промыть желудок, принять активированный уголь и провести симптоматическую терапию. Благодаря выведению большей части лекарственного вещества с мочой можно прибегнуть к форсированному диализу.

Срок годности, условия хранения

Таблетки можно хранить в течение 3 лет со дня их изготовления. По истечении этого срока использовать медикамент нельзя.

Оптимальная температура окружающей среды составляет до 25 градусов. Место для хранения лекарства должно быть сухим и недоступным для детей. Хранить медикамент следует только в оригинальной упаковке.

Особые указания по использованию

При применении Фуциса нужно учитывать следующие факторы:

• Препарат не следует применять при дерматофитии, так как его эффективность не выше, чем у гризеофульвина, а ее общий показатель составляет менее 20%.
• Эффективность лекарственного вещества при криптококкозе не доказана, поэтому отсутствуют рекомендации по дозировке и продолжительности лечения. Аналогичный подход при глубоких эндемических микозах – гистоплазмозе, паракокцидиоидомикозе, кожно-лимфатическом споротрихозе.
• Если функции почек нарушены, то медикамент нужно применять с осторожностью. Может потребоваться корректировка дозы.
• Если функции печени нарушены, то лекарство следует применять с осторожностью. Может развиться тяжелая гепатотоксичность, которая в редких случаях приводит к летальному исходу.
• При приеме Фуциса результаты функциональных проб печени могут отклоняться, поэтому пациенту необходимо наблюдение для предупреждения более тяжелых поражений органа.
• Пациенты должны быть проинформированы относительно симптомов, указывающих на серьезное влияние на печень. Они проявляются выраженной астенией, постоянной тошнотой, анорексией, желтухой. Если появились такие симптомы, то лекарство отменяют и обращаются к врачу.
• Фуцис нужно с осторожностью применять, если есть риск развития аритмии. Противопоказан одновременный прием с медикаментами, чей метаболизм связан с ферментом CYP3A4 или которые удлиняют интервал QT.
• Если Фуцис применяется для лечения поверхностной грибковой инфекции, то препарат следует отменить в случае появления связанных с ним высыпаний на коже.
• При использовании лекарственного вещества во время беременности возможны различные врожденные патологии у ребенка, хотя их связь с приемом препарата не доказана.
• Лекарственное вещество проникает в грудное молоко, поэтому при кормлении грудью следует отказаться от многократного приема препарата либо его применения в высоких дозах. Однократный прием медикамента не противопоказан.
• Во время лечения возможны судороги и головокружение, поэтому при таких побочных эффектах не рекомендуется управлять автотранспортом либо различными механизмами.

Взаимодействие с другими медикаментами

Во время лечения Фуцисом следует внимательно относиться к одновременно применяемым препаратам. Запрещается сочетать это антимикотическое лекарство со следующими медикаментами:

• Астемизолом из-за риска снижения его клиренса, что может спровоцировать удлинение интервала QT и вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа пируэт.
• Терфенадином, так как может развиться тяжелая сердечная аритмия. Сочетание с Фуцисом противопоказано, когда его доза составляет не менее 40 мг. В остальных случаях совмещение этих препаратов возможно, но нужно следить за состоянием пациента.
• Хинидином и пимозидом из-за риска угнетения их метаболизма. При повышении плазменной концентрации таких веществ может удлиниться интервал QT, развиться тахикардия пируэтного типа.
• Цизапридом, так как это может вызывать побочные реакции со стороны сердца.
• Эритромицином, так как при таком сочетании кардиотоксичность может развиться с большей вероятностью.

Не рекомендуется применять одновременно Фуцис и Галофантрин, так как плазменная концентрация последнего может возрасти при угнетении CYP3A4. При сочетании этих препаратов кардиотоксичность развивается с большей вероятностью, что чревато внезапной сердечной смертью.

При использовании Фуциса одновременно с другими медикаментами необходимо учесть также следующие факторы:

• Сочетание с рифампицином понижает AUC на 1/4, а время на полувыведение флуконазола сокращается на 1/5. Такие особенности означают, что дозу Фуциса следует повысить.
• При совмещении с фентанилом элиминация последнего значительно замедляется, в результате чего его концентрация повышается. Это может спровоцировать угнетение дыхания, поэтому состояние пациента нуждается в тщательном контроле. При необходимости дозировку фентанила корректируют.
• Могут повышаться плазменные концентрации соединений, метаболизм которых связан с CYP3A4 и CYP2C9. При сочетании таких лекарственных веществ с Фуцисом нужно контролировать состояние пациента.

• При сочетании Фуциса с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, чей метаболизм связан с ферментом CYP3A4 или CYP2C9, миопатия и рабдомиолиз могут развиться с большей вероятностью. Необходимо контролировать пациента на предмет признаков таких состояний и уровня КФК. При необходимости ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы отменяют.
• Если принимать одновременно Фуцис с суточной дозой в 400 мг и альфентанил из расчета 20 мкг на 1 кг, необходимо корректировать дозировку последнего.
• При совмещении с циклоспорином концентрация и AUC последнего возрастают, потому его дозировку нужно корректировать.
• Сочетание с эверолимусом вызывает повышение сывороточной концентрации последнего на фоне ингибирования CYP3A4.
• При совмещении с сиролимусом его плазменная концентрация повышается, поэтому дозировку нужно корректировать.
• Одновременный прием такролимуса провоцирует повышение сывороточной концентрации последнего впятеро, так как его метаболизм в кишечнике подавляется. Из-за такой особенности дозу такролимуса нужно корректировать.
• При сочетании с амитриптилином и нортриптилином их действие усиливается, поэтому может потребоваться коррекция доз.
• При одновременном приеме варфарина может удлиняться протромбиновое время, что способно спровоцировать кровотечение – носовое, желудочно-кишечное, гематому, гематурию. При сочетании Фуциса с антикоагулянтами кумаринового ряда необходим контроль протромбинового времени. В некоторых случаях дозу варфарина следует скорректировать.
• При совмещении Фуциса с лозартаном подавляется переход последнего в активный метаболит, поэтому необходимо контролировать артериальное давление.
• Если Фуцис назначается после терапии бензодиазепинами короткого действия, то концентрация последних может значительно повыситься, а психомоторные реакции усиливаются. Если суточный объем Фуциса составляет 200 мг, а мидазолама 7,5 мг, то в несколько раз повышается AUC и время на полувыведение. При сочетании с триазоламом его эффекты могут пролонгироваться и потенцироваться. При необходимости одновременного приема Фуциса и бензодиазепинов последние нужно принимать в меньшей дозе, а состояние пациента контролировать.
• Фуцис может повысить сывороточную концентрацию метадона, поэтому его дозировку надо корректировать.
• Под действием Фуциса угнетается метаболизм карбамазепина, а его сывороточная концентрация возрастает примерно на треть. Возможны свойственные карбамазепину проявления токсичности.
• Если одновременно с Фуцисом принимаются антагонисты кальция, чей метаболизм связан с ферментом CYP3A4, то их системная экспозиция может повышаться. Важно следить за состоянием пациента на предмет побочных реакций.
• При совмещении с препаратами нестероидной противовоспалительной группы AUC максимальная концентрация последних возрастает. Может повыситься системная экспозиция медикаментов, чей метаболизм связан с CYP2С9. На этом фоне может потребовать корректировка доз препаратов, нужно контролировать побочные реакции и токсические проявления.
• Если одновременно принимать Фуцис и целекоксиб по 200 мг, то AUC и максимальная концентрация последнего повышаются более чем на 130% и 65% соответственно. Это означает, что может понадобиться уменьшить дозу целекоксиба наполовину.
• Под действием Фуциса угнетается печеночный метаболизм фенитоина. Сочетание этих препаратов в определенных дозировках может спровоцировать значительное повышение минимальной концентрации и AUC фенитоина. Необходимо отслеживать его сывороточную концентрацию, чтобы избежать токсического действия.
• При сочетании с циклофосфамидом билирубин и креатинин в сыворотке возрастают. Совмещать Фуцис с этим препаратом можно с учетом возможных изменений.
• Если у пациента была проведена трансплантация печени, ему назначили преднизон, а предшествующий 3-месячный курс Фуциса был отменен, то может развиться острая надпочечниковая недостаточность. Если оба препарата принимаются длительное время, то за состоянием пациента нужно следить, чтобы предупредить такие последствия после отмены Фуциса.
• Если принимать Фуцис по 200 мг в день в течение полумесяца, то средний клиренс теофиллина может снизиться почти на 20%. При принятии последнего в высоких дозах либо повышенном риске его токсических проявлений нужно контролировать их признаки и при их появлении изменять терапию.
• При сочетании Фуциса с рифабутином сывороточная концентрация последнего возрастает, потому AUC может значительно увеличиться. При совмещении таких медикаментов может развиться увеит.
• Под действием Фуциса в полтора раза повышаются максимальная концентрация и AUC саквинавира, поэтому его дозировку нужно корректировать.
• Если одновременно применять оральные производные сульфонилмочевины, то период их полувыведения может быть пролонгирован. Надо понижать дозировку таких медикаментов и контролировать сахар в крови.
• Плазменная концентрация алкалоидов барвинка может повыситься при одновременном приеме с Фуцисом, поэтому могут развиться нейротоксические эффекты.
• При совмещении с трансретиноевой кислотой центральная нервная система может отреагировать побочными эффектами, но после отмены Фуциса они исчезают.
• При совмещении с вориконазолом в определенных дозах его максимальная концентрация и AUC повышаются. Могут развиться побочные эффекты, поэтому их нужно отслеживать.

Стоимость

В аптеках медикамент отпускается безрецептурно. Его стоимость зависит от количества пилюль в упаковке и объема лекарственного вещества в них.

Пачку в 4 таблетки с дозировкой 50 мг можно приобрести за 72 рубля, 150 мг – 127 рублей, 200 мг – 182 рубля. Одна таблетка в 150 мг стоит примерно 55 рублей, а 2 штуки – 65 рублей. 10 таблеток в 50 мг обойдется около 54 рублей, в 100 мг – 100 рублей.

Аналоги

У Фуциса есть довольно большое количество аналогов. На таком же лекарственном веществе основаны следующие препараты, выпускаемые в таблетках или капсулах:

• Диафлу;
• Фунгид;
• Дифлазон;
• Флунол;
• Дифлюзол;
• Форкан;
• Дифлюкан;
• Флуконорм;
• Кандизол;
• Флюкозид;
• Медофлюкон;
• Флузон;
• Микомакс;
• Флюзак;
• Микосист;
• Флуконазол;
• Тиерлит;
• Флугал;
• Флузамед;
• Флузид;
• Флукоаар;
• Флуконаз;
• Флуконакс;
• Флюкорик;
• Фунголон.

Существует также ряд аналогов Фуциса, основанных на других лекарственных веществах:

• Вифенд;
• Вориказ;
• Метрикс;
• Вориконазол;
• Микокур;
• Воритаб;
• Эсзол;
• Изол;
• Фунит;
• Иконазол;
• Триоксал;
• Итраконазол;
• Спораксол;
• Итрал;
• Орунзол;
• Итрасин;
• Орунгал;
• Итрунгар;
• Микостоп.

Самостоятельно заменять лекарство его аналогами не следует. Необходимо сначала проконсультироваться с лечащим врачом на предмет такой возможности.

Смотрите видеоотзыв врача-дерматовенеролога Вячеслава Макарчука о препарате Фуцис:

Фуцис – таблетки для системной терапии с антимикотической активностью. Их назначают при различных грибковых поражения кожи, слизистых оболочек и ногтей, а также при инвазивных микотических инфекциях. Необходимо учитывать противопоказания к препарату, возможные побочные эффекты и особенности сочетания с некоторыми лекарственными средствами.

• Инвазивный кандидоз и системный кандидоз: причины, симптомы, диагностика и лечение.
• Дифлюкан: инструкция по применению, состав, свойства, отзывы.
• Итраконазол: инструкция по применению, дозировка, побочные эффекты.
• Инвазивный кандидоз: причины, симптомы и лечение.
• Как лечить кандидоз ногтей: эффективные методы и средства.
• Фуцис.