Кетоконазол относится к группе антимикотических медикаментов. Он отличается широким спектром действия, потому имеет довольно большой список показаний. Схема приема таблеток стандартная, а продолжительность терапии зависит от типа заболевания и вызвавшего его возбудителя.
Состав
Лекарство основано на одноименном активном компоненте – кетоконазоле. Дополнительными компонентами медикамента выступают:
- лактоза;
- кукурузный крахмал;
- стеарат магния;
- повидон;
- кросповидон;
- коллоидный диоксид кремния.
Форма выпуска
Таблетки Кетоконазола имеют плоскоцилиндрическую форму и белый цвет. Возможен сероватый оттенок. На пилюлях есть фаска и риска.
Таблетки реализуют в ячейковых упаковках, в каждой из которой по 10 пилюль. Вторичной упаковкой являются пачки из картона. В них помещают по 1, 2 или 3 ячейковых упаковок и вкладывают инструкцию.
Считаете ли вы, что грибок ногтей это прежде эстетическая проблема?
Препарат активно используют в стационарах. С этими целями Кетоконазол также выпускают в ячейковых упаковках, но в картонные пачки их помещают сотнями – от 1 до 6.
Для стационаров таблетки фасуют также в полимерные банки. В одной емкости может быть 500, 1000 или 2000 пилюль. Такие банки упаковывают в пачки из картона по 1-6 штук.
Фармакотерапевтическая группа
Кетоконазол относится к противогрибковым медикаментам и является производным имидазола.
Действие препарата
Лекарство обеспечивает фунгицидное либо фунгистатическое действие. Его назначают при борьбе с дерматофитами, дрожжеподобными, диморфными и высшими грибами.
Действие Кетоконазола направлено на блокировку выработки эргостерола. В результате меняется состав липидных компонентов в мембранах, а проницаемость клеточных стенок нарушается.
Если принять медикамент перорально однократно, то в течение 1-2 часов в плазме будет достигнута максимальная концентрация вещества, которая в среднем составляет 3,5 мг/л. Такие показатели справедливы, если препарат принимается одновременно с пищей.
Из плазмы лекарство выводится в 2 этапа. Первые 10 часов полувыведение занимает 2 часа, а на втором этапе – 8 часов. При этом образуются неактивные метаболиты.
С мочой выводится примерно 13% лекарства, при этом в неизмененном виде остается не более 4% лекарственного вещества. Основная часть медикамента покидает организм вместе с желчью. Связь с плазменными белками осуществляется на 99%. Наблюдается незначительное проникновение лекарства в спинномозговую жидкость.
Показания к применению
Спектр действия Кетоконазола довольно широк. Его применяют не только для лечения, но и для профилактики грибковой инфекции. Такое использование лекарства уместно, когда у пациента снижена иммунная защита на фоне врожденных особенностей, какого-либо заболевания или приема медикаментов.
Кетоконазол назначают для лечения в следующих случаях:
- Инфицирована гладкая кожа, волосистая часть головы или ногти, а возбудителем являются дерматофиты или дрожжеподобные грибы. Такая терапия уместна, когда кожа поражена слишком глубоко либо затронуты большие ее участки, а местное лечение противопоказано. Другая причина назначения Кетоконазола в таком случае – неэффективность местной терапии. Обычно препарат назначают для лечения онихомикоза, дерматофитии, разноцветного лишая, перхоти, паронихии, фолликулита, хронического кандидоза (когда поражена кожа или слизистые оболочки).
- Инфицирован желудочно-кишечный тракт, а возбудителем являются дрожжеподобные грибы.
- Неэффективна местная терапия хронического рецидивирующего вагинального кандидоза.
- Грибковая инфекция является системной. Она может быть выражена кокцидиомикозом, паракокцидиомикозом, системным кандидозом, бластомикозом, гистоплазмозом.
Дозировка
Кетоконазол принимают один раз в сутки. Делать это следует во время еды.
Взрослым и детям с весом не менее 30 кг принимать лекарство надо по следующей схеме:
- Если грибковой инфекцией поражена кожа или желудочно-кишечный тракт либо имеет место системная патология, то на один прием положена одна таблетка Кетоконазола.
- Если эффективность лечения недостаточна, то дозировка может быть увеличена до 2 таблеток в сутки.
- При вагинальном кандидозе необходимо принимать по 2 таблетки препарата в сутки.
Детям с массой менее 30 кг, но больше 15 кг на один прием полагается половина таблетки.
Продолжительность терапии определяется индивидуально для каждого пациента и зависит от типа патологии:
- на лечение вагинального кандидоза потребуется в среднем 5 дней;
- разноцветного лишая – 1,5 недели;
- кандидоза – 2,5 недели;
- если кожный микоз вызвали дерматофиты, то терапия может занять примерно месяц;
- если грибом поражена волосистая часть головы, то на лечение потребуется 1-2 месяца;
- для лечения пораженных грибком ногтей понадобится от полугода до года;
- терапия системного кандидоза может занять 1-2 месяца;
- пациентам с кокцидиомикозом, паракокцидиомикозом или гистоплазмозом понадобится от 3 месяцев до полугода.
Принимать Кетоконазол при грибковых инфекциях следует даже тогда, когда симптомы болезни уже исчезли, причем в течение не менее недели. Терапия должна продолжаться до тех пор, пока микробиологические исследования не принесут отрицательные результаты.
В случае иммунодефицита взрослым назначают по 2 таблетки Кетоконазола в сутки. Для детей дозировка рассчитывается индивидуально по весу из расчета до 8 мг на 1 кг, но не более 2 таблеток в сутки.
Если пациент перенес хирургическое вмешательство, находится в пограничном состоянии либо страдает недостаточностью надпочечников, то функции последних нуждаются в контроле при приеме Кетоконазола в объеме 400 мг.
Противопоказания
Кетоконазол противопоказан при повышенной чувствительности к любому веществу из его состава. Лекарство нельзя применять при поражениях печени или почек в острой или хронической форме.
Рекомендуется с осторожностью применять медикамент пациентам после 50 лет, при гипофизарной или надпочечниковой недостаточности.
Исследования относительно безопасности использования Кетоконазола во время беременности не проводились, потому в этот период от такого лечения следует отказаться. Не рекомендуется применять медикамент также кормящим грудью женщинам, так как лекарство попадает в грудное молоко.
Побочные эффекты, передозировка
Терапия Кетоконазолом может вызывать различные побочные реакции. Чаще они затрагивают желудочно-кишечный тракт. В таком случае лекарство может привести к диспепсическим расстройствам, вызвать тошноту, диарею, боль в животе.
Реже побочные эффекты выражаются следующими симптомами:
- головные боли;
- нарушения сна;
- головокружение;
- лихорадка;
- артралгия;
- аллергия.
Может нарушиться менструальный цикл, повыситься активность печеночных ферментов (обратимо). Терапия может вызвать экзантему, гепатотоксичность, парестезию, фотофобию, гиперкреатининемию.
В крайне редких случаях побочные эффекты принимают вид эректильной дисфункции, снижения либидо, временного понижения уровня тестостерона в плазме, обратимой гинекомастии или олигоспермии. Прием препарата может вызвать тромбоцитопению, алопецию. Может повыситься внутричерепное давление, но такое явление обратимо.
Выросшая активность печеночных трансаминаз не представляет опасности. Прием лекарства прекращать не нужно, но пациенту требуется особое наблюдение. При длительности терапии более полумесяца необходим контроль функции печени. Его осуществляют перед лечением, через полмесяца после его начала, а в дальнейшем раз в месяц.
Если была превышена дозировка Кетоконазола, то нужно контролировать состояние пациента и по необходимости проводить симптоматическое лечение. Если после принятия лишней дозы лекарства прошло не более часа, то следует вызвать рвоту, промыть желудок и принять активированный уголь.
Совместимость с другими препаратами
Одновременный прием других медикаментозных средств может отразиться на метаболизме Кетоконазола. Нужно учитывать следующие факторы:
- Биодоступность препарата снижается, если Кетоконазол совмещать с карбамазепином, изониазидом, фенитоином. Аналогичный эффект дает рифампицин и рифабутин.
- Биодоступность лекарства повышается при одновременном приеме ритонавира, потому Кетоконазол нужно применять в меньшей дозе.
- Метаболизм препарата меняется при сочетании с препаратами, отражающимися на кислотности желудочного сока.
Во время лечения Кетоконазолом может усилиться либо продлиться действие некоторых медикаментов, в метаболизме которых участвует цитохром P450. Это относится к следующим лекарствам:
- антикоагулянты для перорального применения;
- циклоспорин;
- ингибиторы ВИЧ-протеазы: саквинавир, индинавир;
- блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP3A4;
- некоторые противоопухолевые медикаменты: доцетаксел, алкалоиды барвинка розового;
- дигоксин;
- буспирон;
- рифабутин;
- силденафил;
- карбамазепин;
- метилпреднизолон;
- мидазолам;
- алпразолам.
Запрещается принимать Кетоконазол одновременно с цизапридом, пимозидом, хинидином. Под запретом также триазолам, терфенадин, астемизол, мидазолам, симвастатин и ловастатин.
При пониженной кислотности понижается абсорбция Кетоконазола. Если у пациента наблюдается ахлоргидрия либо необходимо одновременно принимать медикаменты, снижающие выработку соляной кислоты в желудке, то рекомендуется запивать Кетоконазол кислым напитком.
Если одновременно назначен антацидный препарат, то перед его приемом после принятия Кетоконазола должно проходить не менее 2 часов.
При назначении Кетоконазола следует учитывать его влияние на действие некоторых препаратов:
- ослабление действия амфотерицина B;
- снижение стимуляции надпочечников кортикотропином;
- рост риска кровотечения «прорыва», которое могут вызвать пероральные контрацептивы с низким содержанием гормонов;
- усиление токсичности фенитоина.
При совмещении Кетоконазола и алкоголя возможны дисульфирамподобные реакции. В таком случае возникает сыпь, покраснения, периферическая отечность, головокружение, тошнота, головная боль. Такие симптомы временны и проходят через несколько часов.
Прием Кетоконазола может вызвать головокружение, поэтому во время лечение потенциально опасную деятельность следует исключить.
Срок годности, условия хранения
Лекарство пригодно к использованию в течение 3 лет со дня его изготовления. По истечении этого срока медикамент подлежит утилизации.
Для хранения Кетоконазола необходимо сухое и защищенное от света места. Температура окружающей среды должна составлять не более 25 градусов. Место хранения медикамента должно быть недоступно для детей.
Стоимость
Для приобретения Кетоконазола нужен рецепт от врача. Цены на лекарство зависят от количества таблеток. Стоимость 10 таблеток составляет в среднем 215 рублей. Упаковка в 20 таблеток обойдется около 270 рублей.
Аналоги
У Кетоконазола есть несколько аналогов, которые выпускаются также в форме таблеток:
- Низорал;
- Дермазол;
- Апо-Кетоконазол;
- Микозорал;
- Ливарол;
- Ороназол;
- Фунгинок;
- Фунгистаб.
Все эти препараты основаны на одном активном компоненте – кетоконазоле.
Кетоконазол – эффективный антимикотический препарат широкого спектра действия. Его дозировка зависит от возраста пациента, а продолжительность приема должна быть ориентирована на тип грибковой инфекции и результаты микробиологических исследований.
Читайте далее:- Низорал крем — лучшие аналоги по доступной цене.
- Как лечить кандидоз ногтей: эффективные методы и средства.
- Дифлюкан: инструкция по применению, состав, свойства, отзывы.
- Инвазивный кандидоз и системный кандидоз: причины, симптомы, диагностика и лечение.
- Тербинафин таблетки: состав, свойства, инструкция по применению.
- Таблетки Микозорал: состав, свойства, инструкция к применению.